Oggi la ART è detta HAART (highly active antiretrovirale, "terapia antiretrovirale altamente attiva) e consiste nella combinazione di almeno tre principi attivi. Sono oltre 20 i farmaci a cui si fa ricorso. Una HAART efficace fa calare la carica virale (concentrazione del virus HIV nel sangue) al di sotto della soglia di rilevamento e provoca indirettamente un aumento delle cellule aiutanti T. Grazia tali farmaci questa malattia mortale si è trasformata in una malattia cronica.
È così possibile non solo rallentare l'insorgenza dei sintomi associati alla malattia, ma anche ridurre sensibilmente il rischio di contagio. Tutti i farmaci impediscono la proliferazione del virus HIV attraverso differenti meccanismi di azione sul ciclo di replicazione del virus.
Tuttavia i farmaci risultano lungo efficaci soltanto se sono assunti regolarmente ogni giorno e per tutto l'anno.
I farmaci antiretrovirali bloccano gli enzimi (trascrittasi inversa, proteasi, integrasi) impedendo così la replicazione del virus HIV.
Grazie alla terapia antiretrovirale i sieropositivi vivono molto più lungo e godono di una migliore qualità di vita. Tuttavia la ART non può eliminare completamente il virus HIV e non guarisce dunque dalla malattia. I farmaci devono essere assunti per tutta la vita: una situazione molto gravosa per il paziente. Non appena si sospende il trattamento il virus prolifera di nuovo in modo esplosivo.
A volte poi i pazienti non tollerano i farmaci oppure si sviluppa una resistenza del virus HIV ai farmaci. Malgrado l'introduzione di una ART, in Svizzera muoiono ogni anno di AIDS oltre 100 persone.